殼聚糖的近代研究進展
作者: 來源: 閱讀:2559 時間:2010年05月28日 字體:[  復制 打印 網址

 甲殼質(Chitin)又叫甲殼素、幾丁質、幾丁聚糖、蟹殼素等,是自然界中唯一存在的堿性多糖,是由N-乙酰-2脫氧-D葡萄糖以β-1,4-4糖苷鍵形式連接而成的多糖??薔厶牽–hitosan)是海洋多糖甲殼質脫乙?;螅ǹ嵌嗵牽┑難萇?,它與人體細胞有良好的親和性,無排斥反應。對殼聚糖的研究范圍十分廣泛,本文就殼聚糖近年來在醫藥方面的應用研究進展作一綜述。

  1 生物活性
   
  國內外學者研究證明 [1]  ,殼聚糖及其衍生物具有抗細菌及真菌活性并能直接抑制腫瘤細胞,甲殼素及殼聚糖的低聚物有增強巨噬細胞的吞噬功能,刺激巨噬細胞產生淋巴因子,啟動免疫系統,有效提高機體抗腫瘤免疫等功能 [2]  ??薔厶羌捌溲萇錁哂刑岣呤秤ǹ贍蓯強薔厶嵌園┒舅賾幸種譜饔茫?,調節腸胃功能、胰島素分泌量,調節內分泌系統的功能,促進恢復胰島β細胞功能,通過其雙向調節作用,使胰島素分泌量趨于正常,維持血糖的正常代謝 [3,4]  。帶正電荷的殼聚糖能有效防治高血壓,而沒有硝苯地平類藥物的臨床副作用??薔厶墻檔偷ü檀甲饔醚芯勘礱?,殼聚糖具有降血脂、降膽固醇的作用,能夠減輕心腦血管疾病的發病率及危害 [5,6]  ,強化肝臟功能 [7]  ,促進產生肝炎病毒抗體。肝素是應用最廣的血液抗凝劑,但價格昂貴。甲殼素及殼聚糖經硫酸酯化后,其結構與肝素相似,具有抗凝血活性,稱為類肝素藥物。曹農等 [8]  對殼聚糖進行改性后做抗凝血活性實驗,不同殼聚糖衍生物的抗凝血活性順序是:羧甲基殼聚糖>殼聚糖>羥乙基殼聚糖>乙基殼聚糖。國際上殼聚糖及其衍生物的研究正處于熱潮中,在應用方面也得到了空前的發展,殼聚糖及其衍生物在醫藥方面的應用遠不止上述幾個方面??薔厶怯捎諂潯舊磯撈氐畝嗵欠腫詠峁?、陽離子食用纖維性,以及同生物體極好的兼容性等特點,其巨大的醫學應用前景正越來越受世界矚目。

  2 藥用輔料

  目前作為藥用輔料以醫用材料在國內外有廣泛的研究與應用??薔厶親魑恢中灤偷囊┪鐫靨?,具有無毒、良好的生物相容性和生物可降解性,可提高藥物的穩定性,改變給藥途徑,增加藥物的吸收,提高藥物的生物利用度,降低藥物的毒副作用等特點;也可以緩釋、控釋、靶向釋放藥物,應用于藥物的器官靶向、提高DNA轉染效率、多肽蛋白類藥物的非注射途徑給藥以及注射給藥的長效制劑研究等,因此具有非常廣闊的應用前景。

  3 澄清劑
   
  用殼聚糖配成的澄清劑對中藥 [9,10]  及其復方 [11~13]  水提液具有明顯的澄清作用,快速簡便,且比水提醇沉綜合經濟成本可降低10倍左右。中藥復方成分極為復雜,所含雜質數量和成分不一,因此需根據具體對象進行試驗,確定濃度添加量及放置時間等條件。從初步試驗結果,殼聚糖對小分子的有效成分含量影響不大,而對大分子的樹脂、樹膠、蛋白質等有較強的凝聚作用,而起到除雜作用。此外,殼聚糖澄清劑對中藥復方的重金屬有捕集作用,從而可降低重金屬含量,為提高藥品質量提供一種有效的方法 [14]  。

  4 結構改進
   
  甲殼素是生物合成的天然高分子,從20世紀60年代起廣泛應用于紡織、生化等領域。近年來,甲殼素和殼聚糖研究的熱點迅速轉向了醫藥領域。為滿足醫藥不同需求,除制備降解衍生物外,一部分專家致力于化學修飾,以擴大其在醫學領域的適用范圍,一部分專家則致力于醫學實用性更強的復合物系列研究,殼聚糖是天然多糖中唯一的堿性多糖,不溶于水,可溶于弱酸性溶液中,這在很大程度上限制了它的利用,因此改善其溶解性能,特別是制備出水溶性殼聚糖是在殼聚糖改性研究中最引人注目的方向之一。最近報道水溶性殼聚糖有抗癌活性,這更引起了人們的極大興趣。目前有幾種制備途徑:(1)采用均相反應,制備出脫乙酰度為50%的水溶性殼聚糖。研究結果指出,在該條件下,殼聚糖中脫乙酰鏈均勻分布,因而降低了殼聚糖的結晶度,增加了溶解性;(2)可將殼聚糖在酸性介質中水解,制取低分子殼聚糖,也是改善殼聚糖水溶性的方法。(3)董英敏[15]  還介紹了酶法和糖轉移法制取低分子殼聚糖的過程。另有研究證明,將殼聚糖和難溶性藥物混合磨細 [16]  ,可改善這些藥物的生物利用度和溶解性質。
   
  綜上所述,殼聚糖的應用正以其低毒高效的特點越來越贏得醫藥界人士的青睞,其中對于殼聚糖作為藥用輔料和其抗腫瘤、降壓、降血脂等作用及其在中藥中的澄清絮凝作用已經引起了人們的廣泛關注。此外,以改善殼聚糖溶解度的殼聚糖結構改造也在以前所未有的速度前進著。無論從研究還是實用角度,殼聚糖已顯示出強大的生命力和市場潛力。但目前國內符合藥用的并不多,考慮到其豐富的自然資源、廣闊的市場前景以及潛在的巨大的經濟利益,對殼聚糖的研究有必要引起有關部門的重視。我們確信殼聚糖的發展將給醫藥領域甚至人們的日常生活帶來重要的影響。

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